Eganelisib

Systematischer Name
2-Amino-N-[(1S)-1-{8-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethinyl]-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydro-3-isochinolinyl}ethyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-carboxamid

Weitere Bezeichnungen, Synonyme
IPI-549

Englische Bezeichnung
Eganelisib

C₃₀H₂₄N₈O₂

M_r = 528,576 g/mol

2-Amino-N-[(1S)-1-{8-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethinyl]-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydro-3-isochinolinyl}ethyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-carboxamid
SMILES: (C1=CC2=C(C(=CC=C2)C#CC3=CN(N=C3)C)C(=O)N1C4=CC=CC=C4)NC(=O)C5=C6N=CC=CN6N=C5N

Internationaler Freiname (INN): Eganelisib. Lateinische Bezeichnung: Eganelisibum.

Eganelisib (IPI-549) ist ein hochselektiver niedermolekularer Inhibitor der Gamma-Isoform der Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K-gamma) mit potenziell immunmodulierenden und antineoplastischen Aktivitäten. Nach Verabreichung verhindert der Wirkstoff die Aktivierung der PI3K-gamma-vermittelten Signalwege, was zu einer Verringerung der Zellproliferation in PI3K-gamma-exprimierenden Tumorzellen führen kann. Darüber hinaus ist Eganelisib in der Lage, Antitumor-Immunantworten zu modulieren und die tumorvermittelte Immunsuppression zu hemmen. Im Gegensatz zu anderen Isoformen von PI3K wird die Gamma-Isoform in bestimmten Tumorzelltypen und Immunzellen überexprimiert; seine Expression erhöht die Proliferation und das Überleben von Tumorzellen. Durch die selektive Ausrichtung auf die Gamma-Isoform wird die PI3K-Signalgebung in normalen, nicht-neoplastischen Zellen minimal oder nicht beeinflusst.

Detail-Informationen zum Wirkstoff in englischer Sprache: Siehe unter DrugBank DB16296 (Wirkstoff-Datenbank), NCI Thesaurus C125471 (Wirkstoff-Beschreibung).