Abequolixron

Systematischer Name
2-[3-[(3R)-3-[[2-Chlor-3-(trifluormethyl)phenyl]methyl-(2,2-diphenylethyl)amino]butoxy]phenyl]essigsäure

Weitere Bezeichnungen, Synonyme
RGX-104; RGX-104 freie Säure; SB-742881

Englische Bezeichnung
Abequolixron
2-[3-[(3R)-3-[[2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2,2-diphenylethyl)amino]butoxy]phenyl]acetic acid

C₃₄H₃₃ClF₃NO₃

M_r = 596,0872 g/mol

2-[3-[(3R)-3-[[2-Chlor-3-(trifluormethyl)phenyl]methyl-(2,2-diphenylethyl)amino]butoxy]phenyl]essigsäure
SMILES: C[C@H](CCOC1=CC=CC(=C1)CC(=O)O)N(CC2=C(C(=CC=C2)C(F)(F)F)Cl)CC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4

Internationaler Freiname (INN): Abequolixron. Lateinische Bezeichnung: Abequolixronum.

Abequolixron (INN) ist ein oral bioverfügbarer Agonist des Rezeptors Leber-X-Rezeptor beta (LXR-β) mit potenziell immunmodulierenden und antineoplastischen Aktivitäten. Bei oraler Verabreichung zielt der Wirkstoff selektiv auf LXR-β ab und bindet es, wodurch die LXR-β-vermittelte Signalübertragung aktiviert wird, was zur Transkription bestimmter Tumorsuppressorgene und zur Herunterregulierung bestimmter Tumorpromotorgene führt. Dadurch wird insbesondere die Expression von Apolipoprotein E (ApoE), einem Tumorsuppressorprotein, in Tumorzellen und bestimmten Immunzellen aktiviert. Dies aktiviert das angeborene Immunsystem, was zu einer Depletion von immunsuppressiven myeloiden Suppressorzellen (MDSCs), Tumorzellen und Endothelzellen in der Tumormikroumgebung führt, was wiederum die Immunevasion umkehrt, die Anti-Tumor-Immunantwort verstärkt und die Proliferation von Tumorzellen hemmt. LXR-β - ein Mitglied der Oxysterolrezeptorfamilie, die zur Kernrezeptorfamilie der Transkriptionsfaktoren gehört - spielt eine Schlüsselrolle beim Cholesterintransport, beim Glukosestoffwechsel und bei der Modulation von Entzündungsreaktionen. Die Aktivierung von LXR-β unterdrückt die Tumorzellinvasion, Angiogenese, Tumorprogression und Metastasierung in einer Vielzahl von Tumorzelltypen. Die Expression des ApoE-Proteins wird bei menschlichen Krebsarten zum Stillstand gebracht, wenn sie wachsen, invasiv werden und Metastasen bilden. ApoE-Silencing steht im Zusammenhang mit einer verkürzten Überlebenszeit von Krebspatienten. Der LXR-ApoE-Weg reguliert die Fähigkeit von Krebserkrankungen, dem Immunsystem zu entgehen und Blutgefäße zu rekrutieren. Siehe auch: Abequolixron-Hydrochlorid.

Detail-Informationen zum Wirkstoff in englischer Sprache: Siehe unter , NCI Thesaurus C131910 (Wirkstoff-Beschreibung).