Radium-223-dichlorid

Radium-223-dichlorid ist eine radioaktive anorganische Verbindung und wird chemisch als das Chlorid (Salz der Salzsäure) des Radioisotops Radium-223 beschrieben.

Bezeichnungen und Identifikatoren

Bezeichnung
Radium-223-dichlorid

Formel
Cl₂Ra
²²³RaCl₂

Molekulargewicht, Molekülmasse
296,925 (g/mol)

CAS-Nummer
444811-40-9

InChI Key
RWRDJVNMSZYMDV-SIUYXFDKSA-L

Systematischer Name
[²²³Ra]Radiumdichlorid

Weitere Bezeichnungen, Synonyme
Radiumchlorid

Englische Bezeichnung
Radium-223 dichloride
(²²³Ra)radium dichloride

Handelsnamen; Präparate
Xofigo; Alpharadin

Chemische Formeln

Brutto- bzw. Summenformel und Strukturformel der chemischen Verbindung Radium-223-dichlorid:

Cl₂Ra oder ²²³RaCl₂

M_r = 296,9254 g/mol

[²²³Ra]Radiumdichlorid
SMILES: Cl[223Ra]Cl

Daten und Eigenschaften

Übersicht über die (bekannten) chemischen und physikalischen Eigenschaften: Radium-223-dichlorid. Es gelten - soweit nicht anders angegeben - Raumumgebungsbedingungen (Normaldruck, 0 % Luftfeuchtigkeit, 20 °C).

Radium-223-dichlorid ist eine radioaktive und in reinem Zustand eine weiße Substanz, die als Dihydrat aus Wasser kristallisiert, wasserlöslich ist und im Dunkeln blaugrün leuchtet.

Es sind mehrere isotopologe Chloride des Radiums bekannt. Die allgemeinen Eigenschaften und Sicherheitshinweise zu diesen Radium-Verbindungen sind unter Radiumchlorid aufgeführt.

Löslichkeit:
+ Löslich in Wasser (245 g/L bei 20 °C).
- Verteilungskoeffizient logP = 0,37.

Dichte

Prozentuale und isotopische Zusammensetzung:

Massenbezogene elementare Zusammensetzung und Isotopen-Anteile der Verbindung Radium-223-dichlorid - Cl₂Ra - berechnet auf Grundlage der Molekülmasse.

Symbol
Element EAnzahl x
der Atome E_xDaten des Elements
und der Isotope *Prozentanteile
der IsotopeProzent-Anteil von
E_x an FormelmasseCl
Chlor2 A_r = 35,45 u
ΣA_r = 70,9 u
³⁵Cl: 34,96885 u [75,80 %]
³⁶Cl: 35,96831 u [<< 1 %]
³⁷Cl: 36,9659 u [24,2 %]
³⁵Cl: 18,09956 %
³⁶Cl: Spuren
³⁷Cl: 5,77849 %
23,8781 %Ra
Radium1ΣA_r = 226,025409353 u
²²⁶Ra: 226,02541 u [100 %]
²²⁶Ra: 76,12195 %
76,1219 %

*) Die dritte Spalte führt die Atommassen bzw. Isotopenmassen der beteligten Elemente sowie - in eckigen Klammern - die natürliche Isotopenzusammensetzung auf.

Weitere berechnete Daten

Die molare Masse ist M = 296,925409353 Gramm pro Mol.

Die Stoffmenge von einem Kilogramm der Substanz ist n = 3,368 mol.

Die Stoffmenge von einem Gramm der Substanz ist n = 0,003 mol.

Monoisotopische Masse: 295,9631136 Da - bezogen auf ³⁵Cl₂²²⁶Ra.

Wirkstoff Radium-223-dichlorid

ATC-Code:
V10XX03

(²²³Ra)Radiumdichlorid ist in den meisten Ländern ein experimenteller Wirkstoff, der ursprünglich unter der Bezeichnung Alpharadin und heute unter dem Handelsnamen Xofigo® vertrieben wird.

Das pharmazeutische Produkt und die medizinische Verwendung von Radium-223 gegen Skelettmetastasen wurde von Roy H. Larsen, Gjermund Henriksen und Øyvind S. Bruland erfunden und von der ehemaligen norwegischen Firma Algeta ASA in Zusammenarbeit mit Bayer - dem jetzigen Lizenz-Inhaber - entwickelt. Das Medikament wird als Lösung vertrieben, die Radium-223-Chlorid (1100 kBq/ml), Natriumchlorid und andere Inhaltsstoffe zur intravenösen Injektion enthält. Die derzeitige Therapie (2018) mit Xofigo besteht aus sechs Behandlungen mit 55 kBq/kg (1,5 μCi/kg), die in Intervallen von 4 Wochen wiederholt werden (p-Wert=0,00185, HR=0,695).

Als Kation ahmt ²²³Ra²⁺ Calcium nach und bindet Hydroxyapatit an, ein Knochenmineral, das in Bereichen hoher Knochendichte vorliegt, wie dies bei Knochenmetastasen der Fall ist. Die hohe vom Radium emittierte α-Energie schädigt die Knochenzellen durch die Einführung doppelsträngiger DNA-Brüche. Dies führt zum Zelltod und zur Verhinderung der Ausbreitung der Knochenkrebszellen. Aufgrund der geringen Eindringtiefe der Alpha-Partikel von weniger als 10 Zelldurchmessern wird nur ein kleinerer Bereich 'bestrahlt' und die nicht entarteten (gesunden) Zellen in der Nähe von der Strahlung nicht geschädigt.

Behandlungsfelder: Kastrationsresistente Prostatakarzinom (mCRPC) und symptomatische Knochenmetastasen ohne bekannte viszerale Metastasen.

Alpharadin ist chemisch das Dichlorid des Radium-Isotops mit der Massezahl 223, Formel ²²³RaCl₂, Halbwertszeit 11,4 Tage, das eine spezifische Aktivität von 1,9 MBq/ng besitzt und unter Emission von alpha-Strahlen letztlich in das stabile Blei-Isotop Pb-207 zerfällt.

Detail-Informationen zum Wirkstoff in englischer Sprache: Siehe unter DrugBank DB08913 (Wirkstoff-Datenbank).

Externe Informationsquellen

PubChem:ID 175427151Kegg Datenbank:ID D10398ECHA Info Card:UNII der FDA (USA):Unique Ingredient Identifier RJ00KV3VTGEPA CompTox Chemicals Dashboard:DTXSID80893194

Hersteller und Bezugsquellen

In der nachfolgenden Tabelle sind Produzenten und Lieferanten von Radium-223-dichlorid als kommerzielle Chemikalie für Labor, Forschung, Industrie und Produktion mit den entsprechenden Kontaktdaten verzeichnet.